普利制藥與浙江大學(xué)合作創(chuàng)制的胰腺癌納米創(chuàng)新藥PLAT001的核心專利“一種γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶催化水解致電荷翻轉(zhuǎn)的聚合物及其在藥物輸送領(lǐng)域的應(yīng)用”（專利號：ZL201710917814.5）榮獲第四屆海南省專利優(yōu)秀獎。

                                 

海南省專利獎是為深入實施國家知識產(chǎn)權(quán)戰(zhàn)略和創(chuàng)新驅(qū)動發(fā)展戰(zhàn)略，加快推進我省知識產(chǎn)權(quán)強省建設(shè)，強化知識產(chǎn)權(quán)創(chuàng)造、運用、保護、管理和服務(wù)，鼓勵和表彰為技術(shù)（設(shè)計）創(chuàng)新及經(jīng)濟社會發(fā)展做出突出貢獻的專利權(quán)人和發(fā)明人（設(shè)計人），由海南省知識產(chǎn)權(quán)局組織評選。

胰腺癌納米創(chuàng)新藥PLAT001
PLAT001是普利制藥與浙江大學(xué)合作創(chuàng)制的胰腺癌納米創(chuàng)新藥，今年1月獲得美國FDA臨床試驗批件，是我國自主研發(fā)的首個在美國獲批臨床試驗的納米藥物，體現(xiàn)了我國醫(yī)學(xué)研究領(lǐng)域里程碑式的進步，PLAT001有望為“癌癥之王”胰腺癌的治療帶來重大突破。

“癌癥之王”胰腺癌是一種來源于胰腺組織惡性細胞的實體腫瘤疾病。5年生存率不足10%，中位數(shù)生存期6-9個月，僅在2020年，全球新發(fā)胰腺癌病例約49萬人，胰腺癌死亡病例約46萬人。超過80%的患者初次診斷即為局部晚期或遠處轉(zhuǎn)移，導(dǎo)致無法進行手術(shù)切除治療，15%-20%的胰腺癌患者可以接受手術(shù)治療，但短期內(nèi)的局部或遠處復(fù)發(fā)非常常見，大多數(shù)轉(zhuǎn)移性胰腺癌患者，5年生存率僅為3%。

此專利的第一發(fā)明人，浙江大學(xué)化學(xué)工程與生物工程學(xué)院院長申有青教授表示，胰腺癌一直是醫(yī)學(xué)界的難題，主要存在以下兩個難點：一方面藥物分子血管外滲難-“出不來”；另一方面藥物分子瘤內(nèi)滲透難-“鉆不進”。我們的技術(shù)是通過酶響應(yīng)電荷反轉(zhuǎn)高分子載體介導(dǎo)的腫瘤主動滲透，使得跨血管內(nèi)皮細胞轉(zhuǎn)運“出得來”，且能夠使得藥物在不同細胞間連續(xù)跨細胞轉(zhuǎn)運“鉆得深”。PLAT001具有長循環(huán)、強滲透的特性，有望為胰腺癌的治療帶來重大突破。

γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶(γ-Glutamyl transpeptidase, GGT) 是一種可特異性識別并催化含有 γ-谷氨酰基結(jié)構(gòu)底物使其發(fā)生水解或者轉(zhuǎn)肽反應(yīng)的酶，主要位于細胞膜，是一種跨膜蛋白，其活性位點暴露于細胞外。GGT 的表達與腫瘤組織的發(fā)展、侵襲和轉(zhuǎn)移高度相關(guān)，由于腫瘤組織的高代謝活性，因此往往也會高表達。PLAT001是GGT響應(yīng)型高分子聚合物鍵合SN38形成的高分子偶聯(lián)藥物。由于高分子聚合物形成的尺度效應(yīng)，PLAT001不會直接通過腎小球濾過清除，進而實現(xiàn)藥物在體內(nèi)的長循環(huán)。PLAT001通過全身血液循環(huán)到達腫瘤部位之后，腫瘤血管內(nèi)皮細胞表面的GGT水解PLAT001聚合物上的γ-谷氨酰基從而產(chǎn)生帶正電荷的伯胺基，促使血管表皮細胞和腫瘤細胞快速內(nèi)吞陽離子化的偶聯(lián)物，進而觸發(fā)胞吞作用，并在腫瘤組織內(nèi)跨細胞傳遞，實現(xiàn)PLAT001在實體瘤組織中的的強滲透作用。

PLAT001在多種動物腫瘤模型上都具有優(yōu)異的抗腫瘤藥效，腫瘤抑制率高達90%以上。

胰腺癌納米創(chuàng)新藥PLAT001核心專利的獲獎，說明PLAT001在胰腺癌的突破性治療的應(yīng)用前景得到認可，普利制藥將不斷加強知識產(chǎn)權(quán)工作，促進專利技術(shù)實施和產(chǎn)業(yè)化發(fā)展，為海南自貿(mào)港建設(shè)貢獻力量。

PLAT001項目既是First-in-class的項目，又具有平臺型的復(fù)制意義，是普利制藥在創(chuàng)新藥領(lǐng)域全球布局的一個重要里程碑。公司計劃向官方提交本品的快速通道認定以加速本品的后續(xù)開發(fā)，去推動這一藥物的盡快上市，實現(xiàn)公司創(chuàng)新藥雙報出海的戰(zhàn)略布局，讓一款有突破性治療意義的藥物盡快地讓國內(nèi)外患者獲益。

未來，普利制藥將一如既往地實施“先進高端制造, 立足國內(nèi)，面向國際”的戰(zhàn)略，持續(xù)不斷地開發(fā)更多更好的藥物供應(yīng)全球，為民族醫(yī)藥工業(yè)的壯大持續(xù)作出貢獻。